Métabolite du léflunomide

Le léflunomide (AravaMD) est un médicament utilisé dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde. Il agit en empêchant le corps de produire les anticorps responsables des symptômes de la maladie (inflammation, œdème, raideur, douleurs articulaires). Le léflunomide est un promédicament, c’est-à-dire un médicament qui est administré sous forme inactive et doit être transformé en métabolite actif par le foie. Ce métabolite actif est présent dans le sang pendant une grande période de temps (demi-vie supérieure à 2 semaines) et il est possible de mesurer des taux importants de métabolite parfois jusqu’à 2 ans après avoir cessé le traitement. Ce test mesure le taux du métabolite actif du léflunomide dans le sang et exprime les résultats en microgrammes de métabolite par millilitre de sang (ug/mL).

Des taux du métabolite entre 50 et 100 ug/mL sont associés à une réponse thérapeutique adéquate chez un grand nombre de patients, mais des variations individuelles sont fréquentes. Compte tenu de la longue demi-vie du métabolite et de ses effets toxiques (tératogènes) sur le fœtus, son dosage est utile dans le cas de grossesse souhaitée. Des taux inférieurs à 0,02 ug/mL (répétés après 2 semaines) sont souhaitables chez les deux conjoints et peuvent être atteints plus rapidement en utilisant des agents neutralisants (charbon de bois, cholestyramine).